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【中國科學報】科學家發現高通量有機合成新方法

2019-10-11 中國科學報 黃辛
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  中科院上海有機化學研究所研究員董佳家課題組發現一種安全高效、從大量可得的一級胺化合物出發直接合成疊氮化合物庫的方法。相關研究成果日前發表于《自然》。

  隨著學科間的交叉滲透日益加強,更高效地通過合成實現分子功能已成為合成學科的內在需求。相比于其他化學反應,點擊化學反應在復雜環境下具有高度可預測性,其在眾多交叉學科已經取得廣泛應用,但其獨特的、高度可預測的反應性在合成上的優勢未能充分實現。

  董佳家課題組在尋找新的六價硫氟交換反應砌塊的過程中,意外發現一種安全、高效合成罕見的硫氟類無機化合物氟磺酰基疊氮的方法。“該化合物表現出對于一級胺官能團異乎尋常高的重氮轉移反應性。”該論文共同通訊作者董佳家告訴《中國科學報》,他們進一步發現,氟磺酰基疊氮進行重氮轉移后在兩相條件下迅速水解。

  一級胺是有機化學中多樣性最大、砌塊可得性最高的官能團。在新發現反應的基礎上,該課題組從大量可得的一級胺官能團分子砌塊出發,在96孔板內直接合成了對應的疊氮砌塊庫(1224個)。該化合物庫不需分離純化,就可以和任意給定端炔化合物進一步在96孔板內進行環加成反應(單人操作),進而直接進行功能篩選。在實現砌塊極大多樣性和鏈接高度可預測性的前提下,他們建立了高通量合成模式。

  研究人員將氟磺酰基疊氮與一級胺類化合物的重氮轉移反應過程命名為模塊化的點擊化合物庫方法。該方法可以直接應用于生物功能的表型篩選。基于這種合成方式,短時間內對給定藥物小分子或者大分子砌塊進行萬次以上的改造是可行的,而合成效率的提高對于藥物先導分子的發現將起到直接的作用。

  (原載于《中國科學報》 2019-10-11 第1版 要聞)
打印 責任編輯:侯茜

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